El gen responsable de la síntesis de la insulina humana se ha identificado en el brazo corto del cromosoma 11.
El primer compuesto en la secuencia de produccion es la "pre-proinsulina", el péptido resultante de la transcripción aminoacídica transmitida por el RNA mensajero en el ribosoma. La pre-proinsulina es transportada al retículo endoplásmatico, en donde se pliega espacialmente y donde sufre una sulfo-oxidación apareciendo 2 puentes disulfuros en la molécula, generándose de esta forma la "proinsulina". Luego, en el aparato de Golgi, se estructura una membrana alrededor de un número determinado de moléculas, constituyéndose un gránulo.
En este gránulo, y,bajo la acción de enzimas de naturaleza proteolítica, se divide en dos o mas partes de valor similar y progresivamente a la molécula de pro-insulina, dando lugar como producto final a cantidades equimolares de insulina y péptido C, este proceso no se completa totalmente quedando un pequeño porcentaje de proinsulina. Adicionalmente, existe captación de zinc, formándose gránulos de zinc-insulina.
La progresión de los gránulos hacia la membrana plasmática se hace a través de microtúbulos impulsados por filamentos ciliares contráctiles y gradientes de potencial electroquímico. Los gránulos se fusionan a la membrana celular y son secretados por medio de exocitosis hacia el espacio extracelular en donde son disueltos. La insulina en forma de monómero, junto al péptido C, son difundidos hacia los capilares en forma equimolar. También existe una pequeña secreción de proinsulina (10% de la insulina).
Aunque se desconoce el mecanismo íntimo que regula la biosíntesis de insulina, se sabe que es regulada por los niveles de glucosa y de productos intermediarios de su metabolismo, existiendo una cierta independencia de la secreción, ya que el efecto estimulatorio de la glucosa se mantiene aún cuando la secreción sea totalmente inhibida al bloquear la entrada de calcio al citosol.
